根据来源分类两类

天然生物活性肽

(1)内源性生物活性肽

内源性生物活性肽是指人体内合成，具有生理功能的天然生物活性肽。科学研究发现，人的体内存在上千种肽，主要如脑肽、神经肽、内肽酶(胃蛋白酶、胰蛋白酶、肠激酶等消化酶)、胰岛素、人血清白蛋白、免疫球蛋白、白细胞介素、干扰素等。人体的一切活性物质，绝大多数都是以肽的形式存在的。内源性生物活性肽涉及人体的激素、神经、细胞生长和生殖各领域，其重要性在于调节体内各系统和细胞的生理功能。

(2)外源性生物活性肽

外源性生物活性肽多以特定的氨基酸序列肽片段存在于蛋白质中,它包括存在于除人以外的其他动植物和微生物体内的天然生物活性肽,以及蛋白质降解后产生的生物活性肽成分。

根据取材不同,可分为陆地生物活性肽和海洋生物活性肽。

①陆地生物活性肽

从陆地动物蛋白质中获得的生物活性肽,包括表皮生长因子、转化生长因子、神经生长因子、胰岛素和胰岛素样生长因子等。还包括抗菌肽、阿片活性肽、免疫促进肽、血管紧张素转化酶抑制肽、抗血栓肽和酪蛋白磷酸肽等。

陆地植物蛋白质中获得的生物活性肽,如“大豆多肽、“苦瓜多肽”、“大米多肽”、“人参多肽”、“芝麻多肽”、“核桃多肽”等。

②海洋生物活性肽

从海洋动物蛋白质中获得的生物活性肽,海洋生物的生态环境比陆地复杂,因此海洋生物的某些特异化学结构是陆地生物不具有的,这就使海洋成为生物活性肽的资源宝库。海洋生物活性肽类主要有“海参肽”、“鳕鱼肽”、“海蛎肽”等,它们具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒以及免疫调节等功能。

人工合成肽

1871年,沙尔用Asn聚合得到氨基酸多聚物,这是历史上第一次人工合成肽,但是直到20世纪初才由艾米尔费舍尔开始研究。20世纪80年代至今,由于合成技术、结构改造研究等新领域的快速发展,多肽研究已经成为一门新的学科。

目前已知的有100多种内源性生物活性肽在人体中枢神经系统和周围神经系统、心血管系统、免疫系统和消化系统等中发挥作用,并参与许多生化过程,如代谢、疼痛、再生和免疫应答等。肽已被世界医学界广泛应用,肽类药物已涉及14个治疗领域,140多个品种。

胃肠道类

如奥曲肽(8肽)治疗应激性溃疡及消化性溃疡所致出血。

过敏、感染及免疫类

如胸腺五肽,治疗某些自身免疫性疾病(如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等)，各种细胞免疫功能低下的疾病。

骨和结缔组织类

如特立帕肽(34肽),促进骨骼生长,治疗骨质疏松、侏儒症。

心血管类

如依替巴肽(7肽)用于治疗冠心病。

代谢类

如治疗糖尿病的胰岛素(51肽)。

内分泌类

如兰瑞肽(8肽)用于治疗肢端肥大症以及神经内分泌肿瘤引|发的综合

症

血液类

比如伐卢定（20肽）用于预防血管成型介入治疗不稳定性心绞痛前后的缺血性并发症

肿瘤类

如达菲林（10肽）主要治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、乳腺癌，前例腺癌等

还有应用于治疗神经系统类、生育能力缺陷类、妇科或产科、泌尿系统类、疼痛类、眼科类的肽类药物。